PANTO BASICS 20 mgmagensaftresistente Tabletten
Jedemagensaftresistente Tablette enthält 20 mg Pantoprazol(entsprechend 22,6 mg Pantoprazol-Natrium1,5 H2O).
Die vollständigeAuflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt6.1.
Magensaftresistente Tablette.
Gelbe,magensaftresistente, ovale, bikonvexe Tablette bedruckt mit „P 20“auf einer Seite und unbedruckt auf der anderen Seite.
ZurBehandlung der leichten Reflux-erkrankung und damit verbundenerSymptome (z. B. Sodbrennen, saures Aufstoßen,Schluckbeschwerden).
ZurLangzeittherapie und Rezidivprä-vention derRefluxösophagitis.
Präventionvon Magengeschwüren, die durch nichtselektive, nichtsteroidaleantiinflammatorisch wirksame Substanzen (NSAID) induziert werden,bei Risikopatienten, die eine kontinuierliche NSAID-Therapiebenötigen (siehe Abschnitt 4.4).
EmpfohleneDosierung:
Erwachseneund Jugendliche über
12 Jahre:
LeichteRefluxerkrankung und damit verbundene Symptome (z. B. Sodbrennen, saures Aufstoßen,Schluckbeschwerden)
Dieempfohlene Dosierung beträgt
1 magensaftresistente TablettePANTO BASICS proTag. Die Beschwerden bessern sich imAllgemeinen innerhalb von 2-4 Wochen, und gewöhnlich heilt diedamit verbundenen Ösophagitis innerhalb von 4 Wochen aus.Wenn dies nicht ausreicht, helit sienormalerweise innerhalb weiterer 4 Wochen aus. Bei Beschwerdefreiheit können wiederauftretende Symptome,wenn erforderlich, durch die Anwendung von 20 mg einmal täglich beiBedarf kontrolliert werden (on-demand-Therapie).Wenn eine ausreichende Kontrolle der Beschwerdendurch eine bedarfsorientierte Behandlung nicht aufrechterhaltenwerden kann, sollte ein Wechsel zu einer Dauerbehandlung inBetracht gezogen werden.
Langzeitbehandlung und Rezidivprophylaxe derRefluxösophagitis
ZurLangzeittherapie wird als Erhaltungsdosis eine magensaftresistenteTablette PANTO BASICS pro Tag empfohlen, die bei einem Rezidiv auf 40 mgPantoprazol erhöht werden kann. In diesemFall steht Pantoprazol 40 mg magensaftresistente Tabletten zurVerfügung. Nach Abheilung kann dieDosierung wieder auf 20 mg Pantoprazol reduziert werden.
Erwachsene:
Präventionvon gastrointestinalen Ulcera, die durch nichtsteroidaleantiinflammatorisch wirksame Substanzen (NSAIDs) induziert werden,bei Risikopatienten, die eine dauerhafte NSAID-Therapiebenötigen
Dieempfohlene Dosierung beträgt
1 magensaftresistente TablettePANTO BASICS proTag.
Kinder unter12 Jahren:
PANTO BASICSwird nicht zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen, dafür diese Altersgruppe keine ausreichenden Datenvorliegen.
Hinweis:
Bei Patientenmit schwerer Leberinsuffizienz sollte eine tägliche Dosisvon
20 mg Pantoprazol nicht überschrittenwerden.
Bei älterenPatienten sowie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktionist keine Dosisanpassung notwendig.
AllgemeineEmpfehlungen:
PANTOBASICS 20 mg magensaftresistente Tablettensollen nicht zerkaut oder zerbrochen werden, sondern als ganzes mitFlüssigkeit vor einer Mahlzeit geschluckt werden.
4.3Gegenanzeigen
PANTOBASICS darf bei bekannter
Überempfindlichkeit gegen Pantoprazol oder einen dersonstigen Bestandteile von PANTOBASICS nicht angewendet werden.
Pantoprazolsollte, wie andere Protonenpumpenhemmer, nicht zusammen mitAtazanavir verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.5).
BesondereWarnhinweise: Keine
BesondereVorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Patientenmit schwerer Leberinsuffizienz sollten, insbesondere während einerLangzeittherapie mit Pantoprazol, die Leberenzyme regelmäßigkontrolliert werden. Bei einem Anstieg der Leberenzymesollte PANTO BASICS abgesetzt werden.
Die Anwendungvon PANTO BASICS zur Prävention von gastroduodenalen Ulcera, diedurch nichtselektive, nichtsteroidale antiinflammatorisch wirksameSubstanzen (NSAID) induziert werden, sollte auf Patientenbeschränkt werden, die eine andauernde NSAID-Therapie benötigen undein erhöhtes Risiko gastrointestinaler Komplikationenaufweisen.
Das erhöhteRisiko sollte nach individuellen Risikofaktoren beurteilt werden,z.B. hohes Alter (> 65 Jahre), Magen- oder Duodenalulcera oderBlutung im oberen Gastrointestinaltrakt in der
Anamnese.
Pantoprazolkann, wie alle säurehemmenden Arzneimittel, die Resorption vonVitamin B12 (Cyanocobalamin) auf Grund von Hypo- oder Achlorhydrieverringern. Dies sollte bei Patienten mit veringerten VitaminB12-Reserven oder Risikofaktoren für eine Vitamin-B12-Malabsorptionunter Langzeittherapie beachtet werden.
BeiLangzeitanwendung, insbesondere wenn die Behandlungsdauer 1 Jahrüberschreitet, sollten die Patienten regelmäßig überwachtwerden.
Bei jeglichenSymptomen (z.B. signifikanter unbeabsichtigter Gewichtsverlust,rezidivierendes Erbrechen, Dysphagie, Hämatemesis, Anämie oderMeläna) und Verdacht auf oder Bestehen eines Magengeschwürs sollteeine bösartige Erkrankung der Speiseröhre oder des Magensausgeschlossen werden, da die Behandlung mit Pantoprazol dieSymptome einer malignen Erkrankung vermindert und sich so dieDiagnosestellung verzögern kann.
WeitereUntersuchungen sind in Erwägung zu ziehen, wenn die Symptome trotzentsprechender Behandlung andauern.
Jedeverringerte gastrische Azidität ungeachtet der Ursache -einschließlich Protonenpumpenhemmer - erhöht die Zahl der im Magenbefindlichen Bakterien im Gastrointestinaltrakt. Eine Therapie mitsäurereduzierenden Arzneimitteln kann zu einem leicht erhöhtenRisiko gastrointestinaler Infektionen, wie etwa durchSalmonellen, Clostridium difficile undCampylobacter, führen.
PANTO BASICSkann die Resorption von Medikamenten, deren Bioverfüg-barkeitpH-abhängig ist (z.B. Ketoconazol), herabsetzen odererhöhen.
Es wurdegezeigt, dass die gleichzeitige Gabe von Atazanavir 300mg/Ritonavir 100 mg mit Omeprazol (40 mg einmal täglich) oderAtazanavir 400 mg mit Lansoprazol (60 mg als Einzeldosis) beigesunden Probanden eine substanzielle Reduktion derBioverfügbarkeit von
Atazanavirzur Folge hatte. Die Absorption von Atazanavir ist pH- abhängig.Deshalb sollten Protonenpumpenhemmer, einschließlich Pantoprazol,nicht gleichzeitig mit Atazanavir verabreicht werden (sieheAbschnitt 4.3).
Pantoprazolwird über das Cytochrom-P450-Enzym-System in der Leberverstoffwechselt. Eine Wechselwirkung von Pantoprazol mit anderenWirkstoffen oder Substanzen, die über das gleiche Enzym-Systemverstoffwechselt werden, kann nicht ausgeschlossen werden. Ingezielten Untersuchungen wurden für eine Reihe solcher Wirkstoffeoder Substanzen, nämlich Carbamazepin, Koffein, Diazepam,Diclofenac, Digoxin, Ethanol, Glibenclamid, Metoprolol, Naproxen,Nifedipin, Phenytoin, Piroxicam, Theophyllin und ein oralesKontrazeptivum, keine klinisch signifikanten Wechselwirkungenbeobachtet.
Obwohl inklinischen Studien zur Pharmakokinetik keine Wechselwirkungen beigleichzeitiger Verabreichung von Antikoagulantien wie Phenprocoumonoder Warfarin beobachtet wurden, sind seit der Markteinführung inwenigen Einzelfällen bei gleichzeitiger Behandlung Veränderungender INR berichtet worden. Deshalb wird bei Patienten unter Therapiemit Cumarin- Antikoagulantien eine Kontrolle der PT(Prothrombinzeit)/INR (International Normalised Ratio) nach Beginnund Ende der Behandlung mit PANTOBASICS und während unregelmäßigerAnwendung von Pantoprazol empfohlen.
Auch mitgleichzeitig verabreichten
Antazidabesteht keine Wechselwirkung.
Dieklinischen Erfahrungen bei schwangeren Frauen sind begrenzt. Intierexperimentellen Reproduktionsstudien wurde bei Dosen über 5mg/kg eine geringe Fetotoxizität beobachtet. Es gibt keineInformationen darüber, ob Pantoprazol in die menschlicheMuttermilch übergeht.
Pantoprazolsollte nur angewendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter daspotentielle Risiko für den Fetus/das Kind übersteigt.
PANTO BASICShat normalerweise keinen Einfluss auf dieVerkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zumBedienen von Maschinen. Jedoch kann dasAuftreten von Nebenwirkungen wie Schwindelgefühl undVerschwommensehen die Reaktionsfähigkeit beeinflussen, was dieVerkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinenbeeinträchtigen kann.
UnerwünschteNebenwirkungen werden nachstehend nach Systemorganklasse undHäufigkeit aufgeführt.
DieHäufigkeit wird folgendermaßen definiert:
Sehr häufig(1/10)
Häufig (1/100bis < 1/10)
Gelegentlich(1/1.000 bis < 1/100)
Selten(1/10.000 bis < 1/1.000),
Sehrselten
(< 1/10.000),
Nicht bekannt(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nichtabschätzbar).
Die folgendenunerwünschten Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien mitPantoprazol beobachtet. Innerhalb der einzelnen Häufigkeitsgruppensind die unerwünschten Nebenwirkungen nach absteigendem Schweregradgeordnet
.
Die folgendenzusätzlichen unerwün-schten Nebenwirkungen wurden nachMarkteinführung beobachtet:
Leber- undGallenerkrankungen:
Leberzellschädigung, Ikterus, Le--berversagen
Psychiatrische Erkrankungen:
Halluzinationen, Verwirrtheit (beson-ders bei prädisponiertenPatienten sowie Verschlechterung bei vorbestehendenSymptomen)
Erkrankungender Nieren und Harnwege:
Interstitielle Nephritis
Erkrankungender Haut und des Unterhautzellgewebes:
Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, Erythema multiforme,Photosensibilität
Symptomeeiner Überdosierung sind beim Menschen nicht bekannt.Es wurden keine Fälle von Überdosierungberichtet. Dosierungen bis
240 mg intravenös wurden über 2 Minutenverabreicht und gut vertragen.
Außer einersymptomatischen und unterstützenden Behandlung können keinespezifischen therapeutischen Empfehlungen gegebenwerden.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Protonenpumpeninhibitoren,
ATC-Code:A02BC02
Pantoprazolist ein substituiertes Benzimidazol, das die Sekretion derSalzsäure im Magen durch spezifische Wirkung auf die Protonenpumpeder Parietalzellen hemmt.
Pantoprazolwird im sauren Kompartiment der Belegzelle in seine aktive Formumgelagert und hemmt das Enzym H+/K+-ATPase, d. h. die Endstufe derSalzsäureproduktion im Magen. DieseHemmung ist dosisabhängig und betrifft sowohl die basale als aucheine stimulierte Säuresekretion. Wie beianderen Protonenpumpenhemmern oder H2-Rezeptor-Antagonisten wird durch die Behandlung mitPantoprazol die Magensäure reduziert, wodurch es zu einemGastrinanstieg proportional zu der Säurereduktion kommt.Gastrin-anstieg ist reversibel.Da Pantoprazol an das Enzym distal zurRezeptorebene bindet, kann es die Magensäuresekretion unabhängigvon einer Stimulation durch andere Substanzen (Acetylcholin,Histamin, Gastrin) beeinflussen. Pantoprazol hat nach oraler oder intravenöser Gabe dengleichen Effekt.
DieNüchtern-Gastrinwerte steigen unter Pantoprazol an.Dieser Anstieg führt bei kurzfristiger Anwendungmeist nicht zu einem Anstieg über die obere Normgrenzehinaus. Während Langzeittherapienverdoppeln sich die Gastrinwerte in den meisten Fällen.Eine exzessive Erhöhung tritt jedoch nur inEinzelfällen auf. In der Folge kommt es inseltenen Fällen in der Langzeitbehandlung zu einer leichten bismäßigen Vermehrung spezieller endokriner (ECL) Zellen des Magens(einfache bis adenomatöse Hyperplasie). Entsprechend den bis dato durchgeführten Studien kann dieEntstehung von Karzinoid-Vorstufen
(atypischeHyperplasie) und Magen-Karzinoiden, wie sie in Tierstudienbeobachtet wurden (siehe Abschnitt 5.3), beim Menschen währendeiner 1-jährigen Therapie ausgeschlossen werden.
Der Einflusseiner über ein Jahr hin-ausgehenden Langzeittherapie mitPantoprazol auf endokrine Parameter der Schilddrüse und derLeberenzyme kann auf Grund von Tierstudien nicht gänzlichausgeschlossen werden.
AllgemeinePharmakokinetik
Pantoprazolwird rasch resorbiert, und die maximale Plasmakonzen-tration wirdauch nach einer einzelnen oralen Dosis von 20 mg erreicht.Durchschnittlich wird nach etwa 2,0-2,5 h diemaximale Serumkonzentration von ca. 1 bis 1,5 µg/ml erreicht. DieseWerte bleiben auch nach Mehrfachgabe konstant. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,15 l/kg, und dieClearance liegt bei ca. 0,1 l/h/kg.
Die terminaleEliminationshalbwertszeit beträgt ca. 1 h. Es gab wenige Fälle vonProbanden mit verlangsamter Elimination. Auf Grund der spezifischen Bindung von Pantoprazol an dieProtonenpumpen in der Belegzelle korreliert dieEliminationshalbwertszeit nicht mit der viel längeren Wirkdauer(Säuresekretionshemmung).
Diepharmakokinetischen Charakteristika nach Einmal- und Mehrfachgabeunterscheiden sich nicht. Pantoprazolbesitzt im Dosisbereich von 10 bis 80 mg sowohl nach oraler alsauch nach intravenöser Gabe eine nahezu lineare Kinetik.
DieSerumproteinbindung von Pantoprazol liegt bei 98 %.Die Substanz wird praktisch ausschließlich durchdie Leber abgebaut. Der größte Teil derMetaboliten (ca. 80 %) wird renal ausgeschieden, der Rest über dieFaeces. Der Hauptmetabolit ist sowohl imSerum als auch im Urin das mit Sulfat konjugierteDesmethylpantoprazol. Die Halbwertszeitdes Hauptmetaboliten (ca. 1,5 h) ist nur unwesentlich länger alsdie von Pantoprazol.
Bioverfügbarkeit
Pantoprazolwird nach oraler Gabe vollständig resorbiert. Für die absolute Bioverfügbarkeit der Tablette wurden Werteum 77 % festgestellt. Gleichzeitigeingenommene Nahrung hatte keinen Einfluss auf die AUC, maximaleSerumkonzentration und somit auf die Bioverfügbarkeit.Nur die Variabilität der Zeitverzögerung bis zumAuftreten der Serumspiegel (Lag-time) wird durch gleichzeitigeNahrungseinnahme vergrößert.
SpeziellePatientengruppen
Bei Gabe vonPantoprazol an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion(einschließlich Dialyse-Patienten) ist keine Dosisreduktionerforderlich. Die Halbwertszeit ist wiebei gesunden Probanden kurz. Pantoprazolwird nur in sehr geringem Ausmaß dialysiert. Obwohl der Hauptmetabolit eine mäßig verlängerteHalbwertszeit (2-3 h) aufweist, ist die Ausscheidung dennoch rasch,so dass es zu keiner Kumulation kommt.
Bei Patientenmit Leberzirrhose (Klassen A und B nach Child) verlängert sich dieHalbwertszeit auf Werte zwischen 3 h und 6 h, und die AUC-Wertesind um den Faktor 3-5 erhöht, jedoch nimmt die maximaleSerumkonzentration gegenüber gesunden Probanden nur geringfügig umden Faktor 1,3 zu.
Einegeringfügige Erhöhung von AUC und Cmax bei älteren gegenüber jüngeren Probanden ist auch nichtklinisch relevant.
Kinder
Nach oralerGabe einer Einzeldosis von 20 mg oder 40 mg Pantoprazol bei Kindernzwischen 5 und
16 Jahren lagen AUC und Cmax im Bereich der korrespondierenden Werte vonErwachsenen.
NachVerabreichung einer intravenösen Einzeldosis von 0,8 oder 1,6 mg/kgPantoprazol bei Kindern zwischen 2 und 16 Jahren gab es keinesignifikante Verbindung zwischen der Clearance von Pantoprazol unddem Alter oder Gewicht. AUC undVerteilungsvolumen entsprachen den Daten vonErwachsenen.
Diepräklinischen Daten aus konven-tionellen Studien zurSicherheitspharmakologie, Toxizität nach wiederholter Gabe undGenotoxizität zeigten kein spezielles Risiko für denMenschen.
In einer2-Jahres- Karzinogenitätsstudie an Ratten (entspricht einerlebenslangen Behandlung) wurden neuroendokrine Neoplasmengefunden. Weiterhin wurden in einer StudiePapillome squamöser Zellen im Vormagen von Ratten gefunden.Der Mechanismus, der einer Entwicklung vonMagenkarzinoiden durch substituierte Benzimidazole zu Grunde liegt,wurde sorgfältig untersucht und lässt die Schlussfolgerung zu, dasses sich um einen indirekten Mechanismus in Folge der stark erhöhtenSerumgastrinspiegel bei der Ratte während der chronischen Gabe vonhohen Dosen handelt.
Bei den2-Jahresstudien an Nagetieren wurde eine erhöhte Zahl vonLebertumoren an Ratten (in nur einer Ratten-Studie) und weiblichenMäusen beonbachtet, die als Folge der hohen Metabolisierungsratevon Pantoprazol in der Leber interpretiert werden.
Ein geringerAnstieg neoplastischer Veränderungen der Schilddrüse wurde in einer2- Jahres-Studie in der höchsten Dosisgruppe (200 mg/kg) bei Rattenbeobachtet. Das Erscheinen dieser Tumorenhängt mit den durch Pantoprazol induzierten Veränderungen im Abbauvon Thyroxin in der Leber der Ratten zusammen. Auf Grund der geringeren humantherapeutischen Dosis ist nichtmit Nebenwirkungen an der Schilddrüse zu rechnen.
Untersuchungen ergaben weder Hinweise für eineBeeinträchtigung der Fertilität noch für teratogeneWirkungen.
DiePlazentagängigkeit wurde an der Ratte untersucht und nahm mitfortschreitender Trächtigkeit zu. AlsFolge davon ist die Konzentration von Pantoprazol im Fötus kurz vorder Geburt erhöht.
Tablettenkern:
Natriumcarbonat
Mannitol (Ph. Eur.)
Crospovidon (Typ A)
Hyprolose
Mirkokristalline Cellulose
Calciumstearat (Ph. Eur.)
Unterer Filmüberzug:
Hypromellose
Propylenglycol
Povidon K30
Titandioxid (E 171)
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E172)
Magensaftresistenter Filmüberzug:
Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer- (1:1)-Dispersion 30% (Ph. Eur.)
Triethylcitrat
Natriumdodecylsulfat
Titandioxid (E 171)
Talkum
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E172)
Drucktinte:
Schellack
Ethanol
Isopropylalkohol
Eisen(II, III)oxid (E 172)
n-Butylalkohol
Propylenglycol
Ammoniak
Nicht zutreffend.
2Jahre
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderenLagerungsbedingungen erforderlich.
Originalpackungen: Alu/Alu-Blisterverpackung mit
14, 15, 28,30, 50, 56, 60, 98, 100 magensaftresistenten Tabletten
Keinebesonderen Anforderungen.
BasicsGmbH
HemmelratherWeg 201
D-51377Leverkusen
Telefon: (0214) 4 03 99-0
Telefax: (0214) 4 03 99-199
E-mail-Adresse: info@ranbaxy.de
Internet-Adresse: www.basics.de
68355.00.00
08.04.2009
Juni2009
Verschreibungspflichtig
